Фталазол, 0.5 г, таблетки, 20 шт.

Антибактериальное средство, производное сульфаниламида. Обладает широким спектром противомикробного действия. Фталилсульфатиазол активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в т.ч. возбудителей кишечных инфекций. Плохо абсорбируется из ЖКТ. Действует преимущественно в просвете кишечника, где происходит постепенное высвобождение сульфаниламидной части молекулы.

Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.

Фталазол, как и другие сульфаниламидные препараты, сходные по структуре с парааминобензойной кислотой (ПАБК), по принципу конкурентных взаимоотношений препятствует включению ее в синтез фолиевой кислоты микробной клетки. Это приводит к нарушению образования фолиевой кислоты, участвующей в синтезе пуриновых и пиримидиновых оснований, от которых зависит рост и развитие микроорганизмов. Наиболее выраженное бактериостатическое действие Фталазол оказывает на вегетативные формы микробов. Этот эффект развивается постепенно, так как в микробной клетке имеются некоторые запасы ПАБК. Кроме того, степень сродства Фталазола с синтетазой дигидрофолиевой кислоты - ферментом, лимитирующим образование фолиевой кислоты, по сравнению с ПАБК значительно слабее. Поэтому Фталазол нужно вводить в достаточно высоких дозах, препятствующих использованию микроорганизмами ПАБК, содержащийся в тканях. В противном случае могут образовываться устойчивые штаммы возбудителей, не поддающиеся в дальнейшем воздействию сульфаниламидных препаратов. Кроме антибактериального, Фталазол, как и другие сульфаниламидные препараты, оказывает противовоспалительное действие, которое связывают с его способностью ограничивать миграцию лейкоцитов, уменьшать общее количество мигрирующих клеточных элементов и частично стимулировать выработку глюкокортикостероидов. Препарат действует преимущественно в просвете кишечника. Спектр антимикробного действия Фталазола, как и у других сульфаниламидов, уже, чем антибиотиков. Сульфаниламиды оказывают бактериостатическое действие на Streptococcus spp.; Pneumococcus spp., Staphylococcus spp., Meningococcus spp., Gonococcus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella dysenteriae, Proteus vulgaris.

При приеме внутрь препарат медленно абсорбируется из пищеварительного тракта -(лишь 5% введенного вещества обнаруживается в моче), в результате чего возникает высокая концентрация его в просвете толстой кишки, где под влиянием микроорганизмов молекула фталилсульфатиазола подвергается расщеплению на фталевую кислоту, аминогруппу и норсульфазол.

Внутрь. При острой дизентерии взрослым в 1-2 дни - по 1 г 6 раз в сутки, на 3-4 дни - по 1 г 4 раза в сутки, на 5-6 дни - по 1 г 3 раза в сутки. Средняя курсовая доза - 25-30 г. Через 5-6 дней проводят второй курс лечения: 1-2 дни - по 1 г 5 раз в сутки (днем - через каждые 4 ч, ночью - через 8 ч), 3-4 дни - по 1 г 4 раза в день (ночью не дают), 5 день - по 1 г 3 раза в день. Общая доза во втором цикле - 21 г, при легком течении - 18 г. Высшие дозы для взрослых: разовая - 2 г, суточная - 7 г. Детям старше 5 лет - по 0.5-0.75 г 4 раза в сутки. При других инфекциях взрослым в первые 2-3 дня назначают по 1-2 г каждые 4-6 ч, в следующие 2-3 дня - половинные дозы; детям старше 5 лет - 0.1 г/кг/сут равными дозами через 4 ч с ночным перерывом, в следующие дни - по 0.25-0.5 г каждые 6-8 ч.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, подавленное настроение. Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени, поджелудочной железы: тошнота, рвота, понос, поражения слизистой оболочки полости рта (стоматит, гингивит, глоссит), гастрит, холангит, гепатит, недостаточность витаминов группы В (вследствие угнетения микрофлоры кишечника). Со стороны мочевыдепительной системы: образование конкрементов. Со стороны дыхательной системы: эозинофильная пневмония. Со стороны сердечно-сосудистой системы: миокардит, цианоз. Со стороны системы крови: в редких случаях - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолиз эритроцитов. При длительном применении может возникнуть анемия вследствие дефицита пантотеновой и птероилглютаровой кислот, продуцируемых микробными клетками. Аллергические и токсико-аллергические реакции: лекарственная аллергия, в т.ч., кожные проявления лекарственной аллергии в виде разнообразных сыпей, вплоть до узловатой и многоформной экссудативной эритемы, в отдельных случаях - токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла): В отдельных случаях возникает аллергический отек губ и лица, узелковый периартериит.

При применении Фталазола совместно с другими лекарственными препаратами могут наблюдаться следующие взаимодействия: парааминосалициловая кислота (ПАСК) и барбитураты - усиливается активность сульфаниламидов; салицилаты - усиливается активность и токсичность салицилатов; метотрексат и дифенин - усиливается токсичность метотрексата и дифенина; тиоацетазон, левомицетин - повышается возможность развития агранулоцитоза; нитрофураны - увеличивается риск возникновения анемии и метгемоглобинемии, вызываемых нитрофуранами; антикоагулянты непрямого действия - усиливается действие ангикоагулянтов непрямого действия; оксациллин - снижается активность оксациллина. Наблюдается химическая несовместимость при совместном применении Фталазола с кислотами и кислотореагирующими препаратами, гексаметилентетрамином, раствором эпинефрина. При сочетанном применении Фталазола с препаратами, содержащими эфиры ПАБК (прокаин, бензокаин, тетракаин), инактивируется антибактериальная активность сульфаниламида по конкурентному механизму. Эффект действия усиливают антибиотики и хорошо всасывающиеся сульфаниламиды.

По рецепту